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聚维酮碘

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聚维酮碘

    

    又名碘伏、淑捷康、瑞捷、强力碘、倍德汀。

    【性状】

    深紫红色黏稠水溶液。无异味,无混浊。可与水混溶,溶于乙醇,其水溶液性质稳定。

    【药理作用与用途】

    1.基本作用与用途 本品是碘与表面活性剂聚维酮相结合而成的松散络合物。聚维酮(聚乙烯吡咯酮)起载体和助溶作用。是深红色透明溶液,含有效碘9%~12%,其中80%~90%的结合碘在溶液中可解聚成游离碘。本品有广谱的抗微生物作用,对细菌、芽胞、真菌、衣原体、支原体、病毒均有效,顽固者需较高浓度和较长时间。本品性质稳定、气味小、毒性低、对黏膜也无刺激性,故不需用乙醇脱碘,脱碘反可使其作用下降。除用于皮肤消毒外,亦用于金属医疗器械、食具的消毒。

    2.新剂型的作用与用途 复方聚维酮碘口腔溃疡膜可用于口腔溃疡疾病的治疗。聚维酮碘尿道栓用于慢性细菌性前列腺炎的治疗。复方聚维酮碘口腔溃疡散具有收敛生肌、杀菌消炎、消肿止痛的作用,经临床使用表明,见效快,局部刺激小,对口疮疗效显著,且不易复发,对创伤性溃疡也有一定的疗效。复方聚维酮碘消炎止血贴剂对多数革兰阳性杆菌、革兰阴性杆菌及真菌等均有明显的杀灭作用,且无刺激性。聚维酮碘滴眼液中聚维酮碘是聚乙烯吡咯烷酮与碘的络合物,其中有80%~90%的结合碘可解聚成游离碘,抗菌谱广,杀菌力强,无味,无刺激,无致敏性,毒性低。聚维酮碘水溶液用于皮肤、黏膜消毒及治疗化脓性皮肤炎症效果良好。聚维酮碘口腔速崩片遇唾液能迅速崩解,所用辅料大部分可溶,口感良好,无沙砾感,具有服用方便、起效快、生物利用度高等优点,具有广阔的市场前景。聚维酮碘是由聚乙烯吡咯烷酮均聚物(PVP)与碘相结合形成的一种无定形的可溶性复合物。可增加碘的溶解性和稳定性,具有杀菌谱广、刺激性低、污染轻等优点,与皮肤或黏膜等接触后,其中80%~90%的结合碘可游离而产生与碘相似的抗菌活性。是当今世界广泛使用的消毒杀菌剂之一。聚维酮碘喷雾剂中聚维酮有良好的成膜性,喷在皮肤或创面上数分钟内即形成一层薄膜,对伤口起到直接保护作用;甘油在膜中可吸附部分水分,起到保湿作用。在口腔局部以黏稠的液体形式存在,可延长药物在局部的附着,延长作用时间,从而提高药物的疗效。

    【新剂型】

    1.复方聚维酮碘口腔溃疡膜[31] 聚维酮碘(2.5ml)、硫酸锌(0.32)、盐酸山莨菪碱(20.0 mg)、PVA-124(10.0)、甘油(1.6ml)、蒸馏水适量。取PVA加85%乙醇浸泡处理二次,烘干,加蒸馏水适量溶胀,水浴(90~95℃)搅拌使溶,冷却至室温,加硫酸锌、盐酸山莨菪碱、聚维酮碘及甘油,避光,静置排气泡,涂膜,置60℃以下干燥,分割成3cm×7cm,共制136片,包装,即得。

    2.聚维酮碘软膏[32] 聚维酮碘(5.0)、单糖浆(55.0)、亲水性基质(30.0),蒸馏水加至100g。将单糖浆分次加入亲水性基质,再将聚维酮碘粉撒于基质中。待2h后搅拌均匀,放置12h即得。

    3.聚维酮碘尿道栓[32] 聚维酮碘(5.0)、脂肪栓剂基质(45.0),制100粒。取脂肪性栓基质,水浴加热熔化,降温约50℃左右,加入聚维酮碘细粉,迅速搅拌,注入栓模中,凝固后刮平,取出,包装,即得。

    4.复方聚维酮碘滴鼻液[33] 聚维酮碘(80.0 ml),新霉素粉(5.0),氢化可的松(2.0),氯化钠,吐温-80(2.0ml),亚硫酸氢钠(1.0),EDTA-2Na(0.3),蒸馏水加到1 000ml。新霉素溶于约500 ml蒸馏水中,依次加入氯化钠亚硫酸氢钠、EDTA-2Na,搅拌使其溶解。另取氢化可的松于乳钵中加吐温-80研均加入上述溶液中,混匀后再加入聚维酮碘溶液搅均最后加蒸馏水至1 000ml,摇匀即得。

    5.复方聚维酮碘口腔溃疡散[34] 聚维酮碘(50.0mg),硫酸锌(400.0mg),地塞米松磷酸钠(25mg),盐酸达克罗宁(200.0mg),儿茶(400.0 mg),冰片(200.0mg),鱼肝油适量。取儿茶、冰片研成细粉,过6号筛,除去粗粉,细粉加聚维酮碘、硫酸锌、盐酸达克罗宁、地塞米松磷酸钠共研磨均匀,装于瓶中密封即得。

    6.复方聚维酮碘片[35] 由聚维酮碘、双氯芬酸钠组成。按相关制剂技术要求制得。

    7.复方聚维酮碘消炎止血贴剂[36]PVP63%,碘16%,杀菌剂10%,止血剂1%,保湿剂1%。搅拌下将PVP溶于适量蒸馏水中,另取碘溶于适量无水乙醇,加至PVP中搅拌均匀,再加入杀菌药、止血药及保湿剂搅拌,用适量75%乙醇稀释。将脱脂纱布裁成一定规格浸入,经一定时间取出干燥至不粘手,贴敷在弹性胶布上,并覆以特制塑料薄膜为保护层。

    8.聚维酮碘滴眼液[37] 聚维酮碘(0.16),磷酸二氢钠(0.64),磷酸氢二钠(0.19),氯化钠(0.51),注射用水加至100ml。称取磷酸二氢钠和磷酸氢二钠以及氯化钠溶于适量煮沸的注射用水中,过滤,冷却后将聚维酮碘细粉撤入溶液表面,待自行溶解后在滤器上再加注射用水至全量,混合均匀即得。

    9.聚维酮碘口腔速崩片[38] 微晶纤维素、PVPP、低取代HPMC。将所有填充剂、崩解剂和矫味剂按处方量制空白颗粒,整粒后与主药混匀,加入硬脂酸镁适量,压片制成。另一工艺为取崩解剂PVPP和L-HPc各7.5mg与其他稀释剂混合制空白颗粒,整粒后再与另一半崩解剂和主药混匀,加入硬脂酸镁适量,压片制得。

    10.聚维酮碘泡腾片[39] 以适宜比例的枸橼酸和碳酸氢钠为崩解剂,硬脂酸镁为润滑剂。将枸橼酸和碳酸氢钠60℃干燥2h,分别粉碎过100目筛,再将聚维酮碘与上述两种原料充分混合均匀后,加入硬脂酸镁,混匀,直接压片,包装。

    11.聚维酮碘喷雾剂[40] 称取适量聚维酮碘,置研钵中,加入定量的无水乙醇,研磨,使聚维酮碘尽量溶解,再加入计算量的聚乙烯吡咯啉酮K3,研磨,使成溶液。最后加入约5%的甘油,加水至容积,混匀,调节pH至6~7,使成有效碘含量为1%的溶液,装入带有雾化喷头的棕色小瓶中,即得。每支装量10ml,每瓶总喷次为100次。

    12.聚维酮碘涂剂[41] 维生素A 5000U、锡类散(3.0)、PVP-Ⅰ(1.0),辅料等100.0ml。制成胶冻状涂剂。

    13.复方聚维酮碘含漱剂[42] 由1%聚维酮碘和0.1%盐酸丁卡因组成。

    14.聚维酮碘溶液[43] 聚维酮碘(5.0),磷酸二氢钠(0.64),磷酸氢二钠(0.19),碘化钾(0.05),蒸馏水加至100ml。称取磷酸二氢钠和磷酸氢二钠及碘化钾溶于适量煮沸的蒸馏水中,冷却后将聚维酮碘细粉撒入溶液表面,待自行溶解后再加蒸馏水至100ml,混合均匀,即得。

    【临床应用】

    1.聚维酮碘软膏 治疗创伤、溃疡、烧伤等外科常见病65例,治愈57例,显效6例,无效2例,无变态反应[32]

    2.聚维酮碘尿道栓 治疗慢性细菌性前列腺炎149例,治愈84例,好转55例,无效10例,总有效率93.3%。治疗非淋菌性尿道炎90例,治愈60例,好转18例,无效12例,总有效率86.7%[32]

    3.复方聚维酮碘口腔溃疡散 治疗口腔溃疡78例,其中男性27例,女性51例,平均年龄(28 ±4)岁,病程1d至2年,平均(1±0.8)个月,其中3处以上患者16例。先嘱患者用温开水漱口,再将散剂适量用鱼肝油拌湿涂于溃疡面,3/d。结果显示有效率达100%,其中2例于8个月后复发,经2次治疗痊愈[34]

    4.聚维酮碘滴眼液 治疗结膜炎、睑缘炎、角膜浅层损伤125例共232只眼,其中急性初发数104例,慢性复发数2例,急性卡他性结膜炎69例,慢性结膜炎21例,睑缘炎16例,角膜浅层损伤19例。以本品滴入结膜囊内,每次2滴,每2h 1次,急性脓性分泌物多者以3%硼酸灭菌溶液冲洗结膜囊,1/d,如有并发症者对症处理。结果显示急性卡他性结膜炎、慢性结膜炎、睑缘炎和角膜浅层损伤治愈率分别为100.0%、95.8%、86.4%和96.2%;总有效率、总治愈率和平均治疗天数分别为100.0%、96.6%和4.45d,全部病例没有出现刺激性和疼痛感,也未发现其他不良反应[37]

    5.聚维酮碘喷雾剂 用于会阴侧切伤口。选取住院妊娠、无妊娠并发症95例,孕37+3~41+3周,年龄23.2~31.5岁。用本品在侧切伤口距离约10cm处(使用前将该药摇匀)将喷雾嘴小孔对准伤口轻按掀阀,以雾状药液覆盖伤口,每次喷2~3下即可全部覆盖。结果:产妇的红肿消退时间缩短、疼痛症状减轻、下床活动时间明显优于对照组[44]

    【注意事项】

    1.对碘过敏者慎用。

    2.创面过大者不宜用。

    3.有机物可降低其作用。

    4.其他禁忌与碘相同。

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